AVELOX®
Principio activo: clorhidrato de moxifloxacino Antibacteriano

Comprimidos recubiertos

Composición

Comprimido de Avelox® 400mg: 1 comprimido recubierto contiene 436,8mg de clorhidrato de moxifloxacino, equivalente a 400mg de moxifloxacino.

Propiedades

Moxifloxacino es un agente antibacteriano fluoroquinolónico de amplio espectro y acción bactericida. Moxifloxacino posee actividad in vitro frente a una amplia gama de microorganismos Gram-positivos y Gram-negativos, anaerobios, bacilos ácido – alcohol resistentes y bacterias atípicas como las especies Mycoplasma, Chlamydia y Legionella.

Moxifloxacino es eficaz frente a bacterias resistentes a ß-lactámicos y macrólidos. Estudios en animales infectados han demostrado una alta actividad in vivo.

Moxifloxacino ha demostrado su actividad frente a la mayoría de cepas de los siguientes microorganismos, tanto in vitro como en infecciones clínicas:

Microorganismos Gram-positivos
Staphylococcus aureus (incluidas cepas sensibles a meticilina)
Streptococcus pneumoniae (incluidas cepas resistentes a penicilina y macrólidos)
Streptococcus pyogenes (grupo A)

Microorganismos Gram-negativos
Haemophilus influenzae (incluidas cepas ß-lactamasa negativas y positivas)
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella pneumoniae
Moraxella catarrhalis
(incluidas cepas ß-lactamasa negativas y positivas)
Escherichia coli
Enterobacter cloacae

Atípicos
Chlamydia pneumoniae
Mycoplasma pneumoniae

Según estudios in vitro, los siguientes microorganismos son sensibles a moxifloxacino, aunque la seguridad y eficacia de moxifloxacino en el tratamiento de infecciones clínicas causadas por estos microorganismos no se ha establecido en estudios clínicos adecuados y bien controlados.

Microorganismos Gram-positivos
Streptococcus milleri
Streptococcus mitior
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus cohnii
Staphylococcus epidermidis
(incluidas cepas sensibles a meticilina)
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Staphylococcus saprophyticus
Staphylococcus simulans
Corynebacterium diphtheriae

Microorganismos Gram-negativos
Bordetella pertussis
Klebsiella oxytoca
Enterobacter aerogenes
Enterobacter agglomerans
Enterobacter intermedius
Enterobacter sakazaki
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Providencia rettgeri
Providencia stuartii

Anaerobios
Bacteroides distasonis
Bacteroides eggerthii
Bacteroides fragilis
Bacteroides ovatus
Bacteroides thetaiotaomicron
Bacteroides uniformis
Fusobacterium spp
Porphyromonas spp
Porphyromonas anaerobius
Porphyromonas asaccharolyticus
Porphyromonas magnus
Prevotella spp
Propionibacterium spp
Clostridium perfringens
Clostridium ramosum

Atípicos
Legionella pneumophila
Caxiella burnettii

La acción bactericida resulta de la interferencia con las topoisomerasas II y IV. Las topoisomerasas son enzimas esenciales que controlan la topología del ADN y ayudan a la replicación, reparación y transcripción del mismo.

Moxifloxacino exhibe acción bactericida dependiente de la concentración. Las concentraciones bactericidas mínimas son generalmente similares a las concentraciones inhibitorias mínimas.

Los mecanismos de resistencia que inactivan penicilinas, cefalosporinas, aminoglucósidos, macrólidos y tetraciclinas no interfieren en la actividad antibacteriana de moxifloxacino. No hay resistencia cruzada entre moxifloxacino y estos agentes. Hasta la fecha, no se ha observado resistencia mediada por plásmidos. Se ha demostrado una frecuencia de resistencia muy baja (10-7 - 10-10). Los estudios in vitro han demostrado que la resistencia a moxifloxacino se desarrolla lentamente por mutaciones de paso múltiple.

Las exposiciones en serie de microorganismos a concentraciones sub-CIM de moxifloxacino sólo mostraron un pequeño aumento de los valores CIM. Se observa resistencia cruzada entre quinolonas. Sin embargo, algunos microorganismos Gram-positivos y anaerobios resistentes a otras quinolonas son susceptibles a moxifloxacino.

Indicaciones

Los comprimidos de Avelox® están indicados para el tratamiento de adultos (> 18 años de edad) con infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores como:

- Sinusitis aguda
- Exacerbaciones agudas de bronquitis crónica
- Neumonía adquirida en la comunidad así como en infecciones cutáneas y de tejidos blandos

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a cualquier componente de los comprimidos y/o a otras quinolonas.

Los comprimidos de Avelox® están contraindicados en niños, adolescentes en fase de crecimiento y mujeres embarazadas. Se sabe que las quinolonas se distribuyen ampliamente en la leche de mujeres lactantes. La evidencia preclínica indica que pueden excretarse pequeñas cantidades de moxifloxacino en la leche humana. No se dispone de datos en mujeres embarazadas o lactando. Por tanto, el uso de moxifloxacino en mujeres embarazadas o lactando está contraindicado.

Advertencias y precauciones especiales

El tratamiento con quinolonas puede provocar convulsiones. Moxifloxacino debe utilizarse con precaución en pacientes con trastornos conocidos o sospechados del SNC que puedan predisponer a convulsiones o reducir el umbral de las mismas.

Al no disponerse de datos farmacocinéticos/farmacodinámicos en caso de trastorno hepático grave (Child Pugh C), moxifloxacino debe utilizarse con precaución en este grupo de pacientes.

Moxifloxacino, al igual que otras quinolonas y macrólidos, ha demostrado que prolongan el intervalo QTc. Aunque el grado de prolongación del QTc es pequeño (1.2%), moxifloxacino debe ser usado con precaución en pacientes con síndromes congénitos o adquiridos de prolongación del QTc o en pacientes con medicación concomitante conocida por prolongar el intervalo QTc (por ej. antiarrítmicos de clase Ia y clase III).

El tratamiento con quinolonas puede producir inflamación y ruptura de tendones, particularmente en pacientes de edad avanzada y en pacientes tratados regularmente con corticosteroides. Al primer signo de dolor o inflamación, los pacientes deben interrumpir el tratamiento y guardar reposo de la(s) extremidad(es) afectada(s). No hubo reportes sobre ruptura de tendón en los estudios clínicos con moxifloxacino.

Existen reportes sobre colitis pseudomembranosa con el uso de antibióticos de amplio espectro; por tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presentan diarrea asociada al uso de antibióticos. En esta situación clínica deben iniciarse medidas terapéuticas adecuadas. En el programa de estudios clínicos no hubo ningún caso de colitis pseudomembranosa.

Efectos adversos

En los estudios clínicos con moxifloxacino, la mayoría de efectos secundarios (más del 90%) fueron descritos como leves a moderados. El porcentaje de abandono del tratamiento en pacientes que recibieron moxifloxacino, como consecuencia de los efectos secundarios fue del 3.8%. A continuación se describen los efectos secundarios más frecuentes (cuya relación con el tratamiento se considera probable, posible o no evaluable) basados en todos los estudios clínicos con moxifloxacino:

Frecuencia > 1% < 10%
Organismo: ...............dolor abdominal, cefalea
Sistema digestivo: ...náusea, diarrea, vómitos, dispepsia alteración en pruebas de función hepática Organos de los sentidos: alteración del gusto
Sistema nervioso: ....vértigo

Frecuencia > 0.1% < 1%
Organismo: .......astenia, moniliasis, dolor, dolor de espalda, malestar, alteración en pruebas de .............................laboratorio, dolor torácico, reacción alérgica, dolor en las piernas
Sistema cardiovascular: ..taquicardia, edema periférico, hipertensión, palpitaciones
Sistema digestivo: .......sequedad de boca, náuseas y vómitos, flatulencia, estreñimiento, moniliasis ........................................oral, anorexia, estomatitis, trastorno gastrointestinal, glositis, aumento de g GT Sistema hemático y linfático: leucopenia, disminución de protrombina, eosinofilia, trombocitemia, .........................................trombopenia, anemia
Metabolismo y nutrición: ..aumento de amilasa
Musculoesquelético: ........artralgia, mialgia
Sistema nervioso: ............insomnio, vértigo, nerviosismo, somnolencia, ansiedad, temblores, ............................................parestesia, confusión, depresión
Piel y anexos: ...................rash, prurito, sudoración, urticaria
Sentidos especiales: ......ambliopía
Sistema genitourinario: ..moniliasis vaginal, vaginitis

Frecuencia > 0.01% < 0.1%
Organismo: .....................dolor pélvico, edema facial
Sistema cardiovascular: .hipotensión, vasodilatación
Sistema digestivo: ..........gastritis, decoloración de la lengua, disfagia, ictericia, diarrea (clostridium difficile)
Sistema hématico y linfático: disminución de tromboplastina, aumento de protrombina
Metabolismo y nutrición: ..hiperglucemia, hiperlipemia, hiperuricemia
Musculoesquelético: ........artritis, trastornos en tendones
Sistema nervioso: ...........alucinaciones, despersonalización, hipertonia, descoordinación, agitación, ...........................................amnesia, afasia, labilidad emocional, trastornos del sueño, trastornos del ...........................................habla, pensamientos anormales, hipestesia, sueños anormales, convulsiones
Sistema respiratorio: .....asma, disnea
Piel y anexos: ..................rash (maculopapular, purpúrico, pustular)
Sentidos especiales: ......tinitus, visión anormal, pérdida gustativa, parosmia
Sistema genitourinario: ..función renal anormal

Los cambios más frecuentes en los parámetros de laboratorio no relacionados con el medicamento, y no listados arriba como efectos secundarios fueron:

Hematócrito aumentado y disminuido, recuento leucocitario aumentado, recuento eritrocitario aumentado y disminuido, glucemia disminuida, hemoglobina disminuida, fosfatasa alcalina aumentada, SGOT/AST aumentada, SGPT/ALT aumentada, bilirrubina aumentada, urea aumentada, creatinina aumentada, BUN aumentado.

No se sabe si estas anomalías fueron causadas por el medicamento o por la patología subyacente tratada.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Alimentos y productos lácteos: La absorción de moxifloxacino no se vio alterada por la ingesta de alimentos. Por tanto, moxifloxacino puede tomarse independientemente de la ingesta de alimentos.

Ranitidina: La administración concomitante de ranitidina no alteró significativamente las características de absorción de moxifloxacino. Los parámetros de absorción (Cmax, tmax, AUC) fueron muy similares, indicando ausencia de influencia del pH gástrico en la captación de moxifloxacino en el tracto gastrointestinal.

Antiácidos, minerales y multi-vitamínicos: La ingestión concomitante de moxifloxacino con antiácidos, minerales y multi-vitamínicos puede alterar la absorción del medicamento debido a la formación de complejos quelados con los cationes multi-valentes contenidos en estas preparaciones. Esto puede producir concentraciones plasmáticas inferiores a las deseadas. Por tanto, los antiácidos, los medicamentos anti-retrovirales y otras preparaciones que contengan magnesio, aluminio y otros minerales como hierro deben administrarse al menos 4 horas antes o 2 horas después de la ingestión de la dosis oral de moxifloxacino.

Warfarina: No se ha observado interacción durante el tratamiento concomitante con warfarina en el tiempo de protrombina y otros parámetros de coagulación.

Digoxina: La farmacocinética de digoxina no se ve significativamente alterada por moxifloxacino (y viceversa).

Teofilina: No se ha detectado influencia de moxifloxacino sobre los parámetros de teofilina (y viceversa) en estado de equilibrio, indicando que moxifloxacino no interfiere con los subtipos 1A2 de las enzimas del citocromo P450; las concentraciones de teofilina no se elevaron en estado de equilibrio durante el tratamiento combinado con moxifloxacino (Cmax 10.5 frente a 10.1mg/l, sin y con teofilina, respectivamente). Por lo tanto, no se precisan recomendaciones relativas a la dosificación de teofilina.

Probenecid: En un estudio clínico sobre el impacto de probenecid en la excreción renal, no se observaron efectos significativos sobre el aclaramiento corporal total y sobre el aclaramiento renal de moxifloxacino.

Antidiabéticos: No se observó ninguna interacción clínicamente relevante entre glibenclamida y moxifloxacino.

Fotosensibilidad: Se ha reportado fototoxicidad con otras quinolonas. Sin embargo, un estudio en voluntarios concluyó que moxifloxacino carece de un efecto potencialmente fototóxico medible.

Sobredosis

Los datos de sobredosis disponibles son limitados. Se administraron dosis únicas de hasta 800 mg y dosis múltiples de 600 mg durante 10 días a sujetos sanos, sin que se registraran efectos no deseados significativos. En caso de sobredosis, se recomienda tratamiento sintomático adecuado según la condición clínica del paciente.

Posología y modo de administración

Posología

La dosis recomendada de moxifloxacino es de un comprimido (400 mg) una vez al día para todas las indicaciones.

Modo de administración - Adultos

Los comprimidos deben tomarse con un vaso de agua. Pueden ser tomados independientemente de las comidas.

Duración del tratamiento

La duración del tratamiento se determinará según la gravedad de la indicación o la respuesta clínica. Las recomendaciones generales para el tratamiento de infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores son las siguientes:

- Exacerbación aguda de la bronquitis crónica, 5 días
- Neumonía adquirida en la comunidad, 10 días
- Sinusitis aguda, 7 días
- La duración recomendada para el tratamiento de infecciones de piel y tejidos blandos es de 7 días.

Los comprimidos de Avelox® 400 mg han sido probados en estudios clínicos durante 14 días de tratamiento.

Ancianos
No se requieren ajustes de dosis en los ancianos.

Niños
No se recomienda el uso de moxifloxacino en niños y en adolescentes en fase de crecimiento.

Trastorno hepático
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteraciones leves de la función hepática (Child-Pugh A, B). No se dispone de datos farmacocinéticos en pacientes con alteraciones graves de la función hepática (Child-Pugh C).

Trastorno renal
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con cualquier grado de alteración renal (incluso con aclaramiento de creatinina < 30 ml/min/1,73m²). No se dispone de datos farmacocinéticos en pacientes bajo tratamiento de diálisis.

Diferencias étnicas
No se requiere ajuste de dosis en ningún grupo étnico.

Notas

Almacenar en lugar seco. Los comprimidos de Avelox® deben conservarse en el empaque original del fabricante.

MANTENER TODOS LOS MEDICAMENTOS FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.

Instrucciones de uso/manipulación

Ninguna

Caja x 5 comprimidos de 400 mg (Colombia R.S. No. INVIMA M-13626 )
Caja x 7 comprimidos de 400 mg (Colombia R.S. No. INVIMA M-13626 )

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